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微晶纤维素（Microcrystalline Cellulose，MCC）是口服固体制剂中常用的功能性辅料，其颗粒特征与压片性能对最终制剂质量具有重要影响。PH-101作为细粒径微晶纤维素型号，在流化床一步制粒中具有良好的应用潜力。
流化床一步制粒是口服固体制剂中常用的制粒工艺，具有混合、制粒与干燥一体化的特点，在片剂生产中得到广泛应用。对于高载药量、API性质复杂或需要控制水分的处方，流化床制粒对辅料的可压性、崩解性能及工艺适应性提出了较高要求。
西典医药以左氧氟沙星片为模型制剂，对DESU® MCC PH-101在流化床一步制粒工艺中的可压性、崩解性能、片剂均一性及溶出表现开展了系统研究。
DESU® MCC PH-101具有较细的颗粒结构和良好的可压性。在流化床一步制粒过程中，PH-101能够与API及其他辅料共同形成颗粒，并在后续压片过程中发挥成型作用。
在西典医药本次左氧氟沙星模型制剂研究中，采用DESU® MCC PH-101制备的片剂，在约13 kN主压条件下，片剂硬度达到约120 N。
与本次研究选用的不同来源PH-101产品相比，DESU® MCC PH-101表现出相近的压片成型能力，并在部分压力区间呈现良好的硬度增长趋势。
这表明，DESU® MCC PH-101能够在本次高载药量处方中提供有效的片剂机械强度，为流化床制粒后的压片工艺提供支持。
片剂崩解性能是评价口服固体制剂质量的重要指标之一。流化床制粒形成的颗粒经过干燥和压片后，其孔隙结构与片剂硬度均可能影响水分渗透及崩解过程。
DESU® MCC PH-101具有纤维结构和吸水特性，能够通过毛细作用促进水分进入片剂内部，在片剂成型与崩解之间形成较好的平衡。
在西典医药本次研究中，DESU® MCC PH-101制备的左氧氟沙星片在不同硬度条件下均表现出良好的崩解性能。
随着片剂硬度变化，DESU® MCC PH-101的崩解时间保持在本次研究所考察的范围内，体现出较好的硬度与崩解性能平衡。
这一特点为流化床一步制粒后的压片工艺提供了更灵活的参数选择空间，有助于在满足片剂机械强度要求的同时兼顾崩解表现。
对于口服固体制剂而言，片重差异、脆碎度及溶出行为是评价制剂质量的重要指标。
西典医药在左氧氟沙星片流化床一步制粒研究中，对DESU® MCC PH-101与不同来源同类产品进行了比较。
本次研究结果表明，采用DESU® MCC PH-101制备的片剂，片重差异RSD为0.318%，脆碎度为0.10%，表现出良好的片重一致性与机械稳定性。
表1 不同来源PH-101在左氧氟沙星片中的片剂性能结果
| 评价指标 | 西典医药DESU® | 德国市售品 | 日本市售品 | 美国市售品 |
| 片重差异RSD（%） | 0.318 | 0.318 | 0.324 | 0.318 |
| 脆碎度（%） | 0.10 | 0.16 | 0.10 | 0.15 |
| 硬度（N） | 100.7 | 108.3 | 113.8 | 115.3 |
| 主压压力（kN） | 9.0 | 9.5 | 9.3 | 9.6 |
从本次比较结果可以看出，DESU® MCC PH-101与其他市售PH-101产品具有相近的片重一致性。其中，DESU® MCC PH-101的片重差异RSD为0.318%，脆碎度为0.10%，在本次试验条件下表现出良好的片剂质量。
除片剂机械性能外，西典医药还对不同来源PH-101制备的左氧氟沙星片进行了溶出曲线比较。
在本次实验中，DESU® MCC PH-101制备片剂的整体溶出趋势与其他对比产品基本一致。
其中，DESU® MCC PH-101在前15分钟的溶出阶段表现出较好的释放一致性，体现了其在本次模型处方中的溶出稳定性。
良好的片重一致性与溶出表现，为DESU® MCC PH-101在流化床一步制粒工艺中的应用提供了实验依据。
DESU® MCC PH-101可用于流化床一步制粒工艺，为API与其他辅料的颗粒形成及后续压片提供支持。
在高载药量处方中，由于API占比较高，填充剂和黏合剂的使用空间相对有限，制粒及压片过程对辅料的成型能力提出了更高要求。
西典医药本次研究采用的左氧氟沙星片模型中，API占比达到81.47%，属于典型的高载药量处方。
在这一处方条件下，DESU® MCC PH-101顺利完成流化床一步制粒，并在后续压片过程中表现出良好的成型性能。
从本次研究的片剂质量结果来看，DESU® MCC PH-101在硬度、脆碎度、片重一致性及溶出表现方面均具有良好的综合性能。
这一实验结果体现了DESU® MCC PH-101在高载药量左氧氟沙星片流化床一步制粒工艺中的应用适应性，也为类似处方的微晶纤维素型号选择提供了参考。
西典医药DESU® MCC PH-101在本次左氧氟沙星片流化床一步制粒研究中，表现出良好的可压性、崩解性能、片剂均一性及溶出稳定性。
在API占比81.47%的模型处方中，DESU® MCC PH-101能够满足流化床制粒及后续压片的工艺需求，体现出其在高载药量口服固体制剂中的应用价值。
对于采用流化床一步制粒工艺的制剂企业，西典医药DESU® MCC PH-101可作为微晶纤维素型号选择及处方开发的候选辅料。实际应用时，应结合API性质、处方组成和生产设备确定适宜的工艺参数。
