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西典医药以阿哌沙班片为模型制剂，对DESU®微晶纤维素（MCC）PH-101与不同来源的进口PH-101进行对比，考察其在干法制粒工艺中的总混粉粉体学指标、片剂崩解时间及溶出行为，评价DESU® PH-101的应用表现。
干法制粒无需添加溶剂，物料经压实、破碎和整粒形成颗粒，其粉体性能及后续压片表现是处方开发中的重要考察内容。对于采用干法制粒工艺的口服固体制剂，需要综合评价总混粉的流动性，以及片剂的崩解和溶出性能。
干法制粒中的压实、破碎和整粒过程会影响颗粒组成及细粉比例。总混粉的流动性是后续下料和压片填充需要关注的指标。
西典医药对不同来源PH-101制备的总混粉进行了休止角和豪斯纳比对比，结果如下。
表1 不同来源PH-101总混粉粉体学指标对比
| PH-101来源 | 休止角 | 豪斯纳比 |
| 西典医药DESU® | 38.1° | 1.32 |
| 欧洲某产品 | 40.6° | 1.31 |
| 亚洲某产品 | 37.9° | 1.33 |
| 美国某产品 | 40.9° | 1.33 |
在本次试验条件下，DESU® PH-101组的休止角低于欧洲和美国对比产品，与亚洲对比产品接近；各组豪斯纳比处于1.31～1.33之间，数值接近。
上述结果表明，DESU® PH-101在本次处方及工艺条件下，总混粉的休止角表现具有一定优势，豪斯纳比与进口对比产品接近。
干法制粒包含物料压实过程，后续压片形成的片剂硬度与崩解时间需要结合评价。
图1展示了不同来源PH-101制备阿哌沙班片的崩解时间与硬度关系。在本次考察范围内，各组片剂的崩解时间总体随硬度增加而延长。
与欧洲对比产品相比，DESU® PH-101组在相近片剂硬度下的崩解时间较短。与亚洲、美国对比产品相比，DESU® PH-101组在部分相近硬度区间的崩解时间较长，表明不同来源PH-101的硬度与崩解关系存在差异。
本次试验为DESU® PH-101在阿哌沙班片干法制粒处方中的硬度与崩解性能评价提供了依据。
在崩解性能评价的基础上，西典医药进一步比较了不同来源PH-101制备的阿哌沙班片溶出曲线。
图2显示，各组片剂的累积溶出量随时间增加而上升，前期溶出较快，随后逐渐趋于平台。DESU® PH-101组与进口对比产品的整体溶出趋势接近，部分取样时间点的累积溶出量存在差异。
在本次试验条件下，DESU® PH-101制备的阿哌沙班片表现出持续上升并逐渐趋于平台的溶出特征，为其在该干法制粒处方中的应用提供了试验依据。
西典医药以阿哌沙班片为模型的对比试验表明，DESU®微晶纤维素PH-101在本次干法制粒处方及工艺条件下，总混粉休止角低于欧洲和美国对比产品，豪斯纳比与各进口对比产品接近。
片剂性能方面，DESU® PH-101在相近硬度下的崩解时间短于欧洲对比产品，整体溶出趋势与进口对比产品接近。
上述结果为DESU® PH-101在阿哌沙班片干法制粒中的应用，以及不同来源微晶纤维素PH-101的选型对比提供了参考。
