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瑞舒伐他汀钙片属于低剂量口服固体制剂。在直接压片工艺中，辅料的可压性、片剂崩解及溶出表现，是处方开发与工艺评价的重要内容。
西典医药以5 mg规格瑞舒伐他汀钙片为模型制剂，对DESU® MCC PH-200与美国、亚洲来源的PH-200产品进行对比，考察不同主压力条件下的片剂硬度、脆碎度、崩解时间及溶出表现。
本次试验中，瑞舒伐他汀钙片采用直接压片工艺。处方中瑞舒伐他汀钙占单片总重量的约3.5%，微晶纤维素占约20.7%，同时配伍一水乳糖、磷酸钙等辅料。
表1 瑞舒伐他汀钙片（5 mg规格）处方信息
| 物料名称 | 单片用量（mg） | 批用量（g） |
| 瑞舒伐他汀钙 | 5.20 | 13.88 |
| 一水乳糖 | 93.08 | 248.2 |
| 微晶纤维素 | 31.02 | 82.72 |
| 磷酸钙 | 11.32 | 30.2 |
| 交联聚维酮 | 7.50 | 20 |
| 硬脂酸镁 | 1.88 | 5 |
| 总重 | 150 | 400 |
DESU® MCC PH-200为大粒径型号，D50约为180～200 μm，采用喷雾干燥工艺制备。在本次瑞舒伐他汀钙片处方中，西典医药对其直接压片性能进行了评价。
微晶纤维素可作为片剂处方中的填充剂和干黏合剂。直接压片过程中，其成型能力对片剂机械强度具有重要影响。
西典医药在低、中、高主压力条件下，对不同来源PH-200制备的瑞舒伐他汀钙片进行硬度测试。图1显示，随着主压力增加，各组片剂硬度均呈上升趋势。
在本次试验条件下，DESU® MCC PH-200组与美国、亚洲对比产品的硬度变化趋势接近，体现出良好的压片成型能力。
脆碎度是评价片剂在后续处理过程中机械强度的重要指标。
图2展示了不同来源PH-200制备片剂的主压力与脆碎度关系。根据图示，DESU® MCC PH-200组在约5 kN主压力下的脆碎度约为0.12%；在约10～15 kN主压力下，脆碎度约为0.02%。
在本次试验条件下，DESU® MCC PH-200制备的片剂表现出较低的脆碎度，且试验中未观察到顶裂、层裂等不良压片现象。图中数值为估算值，具体结果以原始试验记录为准。
片剂硬度与崩解时间需要结合评价。微晶纤维素的颗粒结构及吸水特性可对片剂崩解产生影响。
图3显示，随着片剂硬度增加，各组瑞舒伐他汀钙片的崩解时间总体延长。DESU® MCC PH-200组与美国、亚洲对比产品均呈现相近的变化趋势。
在本次模型处方及工艺条件下，DESU® MCC PH-200制备的片剂具有良好的崩解表现。
西典医药以pH 6.6磷酸盐缓冲液为溶出介质，比较了不同来源PH-200制备片剂在低、中、高硬度条件下的溶出曲线。
低硬度条件：各组片剂的累积溶出量在前期快速上升，随后逐渐趋于平台。
中硬度条件：各组片剂均呈现较快的溶出趋势，前期取样点之间存在一定差异。
高硬度条件：各组溶出曲线整体较为接近，累积溶出量在前期上升后逐渐趋于平台。
在本次试验条件下，DESU® MCC PH-200制备的瑞舒伐他汀钙片，在低、中、高硬度条件下均表现出较快的溶出趋势。图中未提供f2计算结果，因此曲线相似性需结合原始数据进一步评价。
西典医药以瑞舒伐他汀钙片为模型的对比试验表明，DESU® MCC PH-200在本次直接压片处方及工艺条件下，具有良好的压片成型能力和较低的片剂脆碎度，并表现出良好的崩解及溶出趋势。
上述结果为DESU® MCC PH-200在瑞舒伐他汀钙片直接压片中的应用，以及不同来源PH-200的选型对比提供了试验依据。
